*连素为中药*连、*柏或三颗针中提取的有效成分,又名小蘖碱。*连素的抗菌能力颇强,体外试验表明它的抗菌谱十分广泛,临床上主要用于治疗消化系统感染,如急性胃肠炎、痢疾等。但是今后它可能还可以用于防治冠心病、糖尿病——医院的专家在临床上发现*连素具有降血糖及降血脂功能,并从分子水平揭开了*连素降血脂的奥秘。研究成果发表在世界权威杂志《自然》上,成为发掘祖国医药宝库中一个重要事件,也标志着我国天然药物研究获得世界领先的成就。该研究获得中国中西医结合学会科技进步二等奖,近日又获得南京市科技进步一等奖。
血脂异常是造成冠心病、糖尿病及心、脑、肾血管动脉硬化等疾病的主要原因之一,降低“低密度脂蛋白”是治疗、防治冠心病、糖尿病的首要目标,目前通用的降脂药物均为西药“他汀类”药物。医院内分泌科专家魏敬在临床上偶然发现,*连素具有降糖降脂作用,这个原始发现让她非常惊喜。*连素究竟是通过什么途径起到降糖降脂作用的?
为了揭开这个谜底,国家自然科学基金和江苏省自然科学基金分别立项给予大力支持,医院魏敬主任和中国医学科学院医药生物技术研究所蒋建东教授等十几位专家联手开展了攻关。专家分别进行了细胞、动物实验和临床研究,证实*连素促进肝细胞对“低密度脂蛋白”的吸收,从而降低血脂。其作用机理与“他汀类”药物完全不同,但降脂效果等同于“他汀类”药物,对病人肝肾功能无明显影响。临床观察显示,接受*连素治疗的高胆固醇血症患者,在口服*连素3个月后,血清总胆固醇、胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%~28%。《自然》杂志“编者按”表示:中国的*连素是“他汀类”药物的理想补充。
由于*连素比“他汀类”药物便宜几十倍,因此,*连素降血脂作用的发现,对高血脂、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可低估的价值。国家自然科学基金鉴定委员会专家一致认为,该研究结果客观可靠,其主要意义在于发现了具有我国自主知识产权的降血脂中药,充分阐明了其作用的分子机理,应用于临床,大大节约医疗成本,可直接造福于全世界高血脂病人,有极高的理论意义和广泛的临床应用前景,认为该课题基础研究达国际领先水平。
至于*连素降血脂的临床有效率,专家透露说,由于个人基因差异,确实也有部分患者对*连素不敏感,专家正在对这部分患者进行基因测序分析,以期找到其中原因,对症下药,提高治疗效果。
专家总结出*连素的10个新用途:
1、治疗高血脂症:*连素治疗高脂血症降总胆固醇(TC)和三酰甘油(TG)的总有效率分别为77.1%和97.1%,明显优于月见草油和多烯康。
2、治疗冠心病:*连素能通过抗胆碱酯酶增强乙酰胆碱作用,从而起到扩张血管、降低血压、特别适用于治疗伴有高血脂、糖尿病、心律失常的高血压的病人。
3、治疗高血压:*连素治疗高血压*连素对治疗老年Ⅰ、Ⅱ期轻、中度高血压有效,对Ⅲ期效果不明显。
4、抗血小板聚集:小壁碱具有抑制血小板膜受体的作用,使腺苷酸环化酶活力增强,环腺苷酸(CAMP)浓度增高,从而抑制血小板聚集,因而能解除血液的高凝状态和降低血液的黏滞度,有利于血液正常循环,减少血栓形成。有不少老年人常因血栓形成而导致瘫痪,甚至危及生命。其主要原因为血小板聚集率较高之故。
5、抗心律失常:研究表明,小檗碱能显著抑制延迟激活的钾离子流,从而使心肌细胞的动作电位时间(APD)和有效不应期(ERP)延长。APD延长又可使Ca2+内流增加,延长平台期;抑制K+外流,使得慢反应细胞自动除极速率减慢。并能增加乙酰胆碱作用和抗肾上腺素作用,对多种原因引起的室性和室上性心律失常均有较好的疗效。
6、充血性心力衰竭:小檗碱可促进心肌细胞Ca2+跨膜内流和细胞内Ca2+的利用;抑制羟自由基的产生,减少脂质过氧化物对细胞的损伤;改变心肌收缩速率和收缩持续时间以及轻度的全身血管舒张作用,从而发挥抗心衰作用。
7、治疗慢性胆囊炎:小檗碱有利胆作用,对慢性胆囊炎病人,口服有良好效果。
8、治疗肠易激综合症:肠易激综合症的主要症状是腹痛、腹胀、粘液便及大便习惯改变,特别是对缓解腹泻和粘液便等症状的效果更佳,医院消化科的专家研究后推荐*连素作为治疗肠易激综合症的一线药物。
9、治疗胃、十二指肠球部溃疡:*连素对胃溃疡有促进愈合的作用它的作用机制可能与*连素抑制胃酸作用有关。目前有*连素治疗消化性溃疡与杀灭幽门螺杆菌(Hp)关系的报。*连素与谷维素,*连素与雷尼替丁,*连素与硫糖铝等合用治疗消化性溃疡的疗效优于单方的治疗效果的报道。表明*连素与其它药物联合应用,对于杀灭幽门螺杆菌具有协同作用,可以减少溃疡的复发,对胃、十二指肠溃疡有较好的疗效。
10、治疗Ⅱ型糖尿病:经动物实验和临床实践证明,*连素不仅具有抗升糖激素的作用,还能促进胰岛B细胞的再生及功能的恢复,可用于治疗Ⅱ型糖尿病、缓解多饮、多尿、多食、体重减少的糖尿病典型症状。
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